埃索美拉唑（esomeprazole）说明书

通用名：埃索美拉唑
商品名称：Nexium
全部名称：esomeprazole，Nexium ，埃索美拉唑，耐信

适应症：
1. 本品用于胃食管反流性疾病(GERD),包括糜烂性反流性食管炎的治疗,已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗,胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制。
2. 本品与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且能愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡,防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

用法用量：
1.糜烂性反流性食管炎的治疗：一次40mg，一日1次，连服4周。对于食管炎未治愈或症状持续的患者建议再治疗4周。
2.已治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗：一次20mg，一日1次。
3.GERD（胃食管反流性疾病）的症状控制：无食管炎的患者一次20mg，一日1次。如用药4周后症状未得到控制，应对患者作进一步检查。症状消除后，可采用即时疗法(即需要时口服20mg，一日1次)。
4.联合抗菌疗法根除幽门螺杆菌：采用联合用药方案，本药一次20mg，阿莫西林一次1g，克拉霉素一次500mg，均为一日2次，共用7日。
药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
对于吞咽困难的患者，放入白开水中，至片剂完全崩解，在30分钟内服用。

不良反应：
>10%：
中枢神经系统：头痛（2%-11%）
1%-10%:
中枢神经系统：易怒（婴儿：≥5%）、头晕（静脉注射：≤3%；口服：＜1%）、眩晕（静脉注射：≤3%）、嗜睡（儿童：2%；成人：＜1%）
皮肤科：瘙痒（静脉注射：1%；口服：<1%）
内分泌与代谢：甲状腺激素水平改变（甲状腺素升高：≤1%）、血清钾降低（≤1%）、血清钠降低（≤1%）、甲状腺激素降低（甲状腺素降低：≤1%）、胃泌素升高（≤1%）、血清钾升高（≤1%）、血清钠升高（≤1%）、促甲状腺激素升高（≤1%），尿酸升高（≤1%）
胃肠道：肠胃气胀（静脉注射：10%；口服：≥1%）、腹泻（2%-4%）、腹痛（1%-6%）、恶心（静脉注射：6%；口服：≥1%-2%）、呕吐（婴儿：1%至≥5%；成人：＜1%）、口干（静脉注射：4%；口服：≥1%）、便秘（静脉内：3%；口服：≥1%）
血液和肿瘤学：血小板数量失调（≤1%）
肝：血清碱性磷酸酶升高（≤1%），血清丙氨酸转氨酶升高（≤1%），血清天冬氨酸转氨酶升高（≤1%）
局部：注射部位反应（静脉注射：2%-4%）
肾：血清肌酐升高（≤1%）
呼吸系统：咳嗽（静脉：1%；口服：<1%），呼吸急促（婴儿，口服：1%）
其他：发烧（静脉注射：4%；口服：<1%）
未定义频率：
心血管：食管静脉曲张
胃肠道：巴雷特食道、十二指肠炎、食道狭窄、食道溃疡、食道炎、胃炎、粘膜变色
血液和肿瘤学：良性息肉
其他：良性结节
<1%：
上市后或病例报告：寻常痤疮、急性间质性肾炎、攻击性行为、躁动、粒细胞缺乏、蛋白尿、脱发、嗅觉改变、过敏性休克、过敏反应、贫血、血管水肿、厌食、冷漠、口疮、关节痛、关节炎、乏力、背痛、视力模糊，骨折，支气管痉挛，念珠菌病等。

禁忌：
对埃索美拉唑、其他取代的苯并咪唑质子泵抑制剂或制剂的任何成分有超敏反应（如过敏反应、过敏性休克、血管性水肿、支气管痉挛、急性间质性肾炎、荨麻疹）；与含有利匹韦林的产品一起使用。

注意事项：
癌：没有肠嗜铬样（ECL）细胞类癌、发育异常或肿瘤形成的报告。
梭菌艰难相关腹泻（CDAD）：使用质子泵抑制剂（PPI）可能增加CDAD（梭菌艰难相关腹泻）的风险，特别是在住院患者中；持续性腹泻患者认为CDAD（梭菌艰难相关腹泻）诊断不能改善。使用适合治疗疾病的最低剂量和最短持续时间的PPI（质子泵抑制剂）治疗。
皮肤和系统性红斑狼疮：已有报道称为自身免疫性疾病的新发或加重；大多数病例为皮肤性红斑狼疮（CLE），最常见的是亚急性CLE（持续治疗后数周至数年内发生）。系统性红斑狼疮（SLE）不太常见（通常在开始治疗后几天到几年内发生），主要发生在年轻人和老年人之间。如果出现CLE或SLE的症状，停止治疗，并请专家进行评估；大多数患者在停药后4至12周会好转。
骨折：质子泵抑制剂（PPI）治疗可增加髋部、脊柱或手腕骨质疏松相关骨折的发生率。应监测接受大剂量或长期治疗（≥1年）的患者。在最短的时间内使用最低有效剂量，补充维生素D和钙，并遵循适当的指导方针，以降低高危患者发生骨折的风险。
胃底腺息肉：使用质子泵抑制剂（PPI）会增加胃底腺息肉的风险，尤其是长期使用超过1年的患者。可能出现无症状，但可能出现恶心、呕吐或腹痛；溃疡性息肉可能会发生胃肠道出血或贫血。息肉的诊断也可能增加小肠阻塞的风险。使用适合治疗疾病的最低剂量和最短持续时间的PPI（质子泵抑制剂）治疗。
胃肠道感染（如沙门氏菌、弯曲杆菌）：使用质子泵抑制剂可能增加这些感染的风险。
低镁血症：很少报告，通常PPI（质子泵抑制剂）长期使用≥3个月（大多数情况下超过1年的治疗）。可能有症状或无症状；严重的病例可能会导致手足抽搐、癫痫发作和心律不齐。考虑在开始长期治疗之前获得血清镁浓度，特别是同时服用地高辛、利尿剂或其他已知会引起低镁血症的其他药物，而且之后定期服用。低镁血症可以通过补充镁来矫正，可能需要停用埃索美拉唑。镁水平通常在停药后1周内恢复正常。
间质性肾炎：服用PPI（（质子泵抑制剂））的患者已观察到急性间质性肾炎；在治疗期间可能随时发生，通常是由于特发性超敏反应。如果发生急性间质性肾炎，应停止治疗。
维生素B12缺乏：长期治疗（(≥2年）可能导致维生素B12吸收不良，并随后导致维生素B12缺乏。缺乏的程度与剂量有关，女性和年龄较小者（30岁以下）的关联性更强；停止治疗后患病率下降。

贮藏：
密封，在30℃以下保存。

作用机制：
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性， 作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+／K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
疗效和安全：埃索美拉唑与奥美拉唑治疗反流性食管炎临床对比研究，埃索美拉唑的总有效率为97.18％，明显高于奥美拉唑的84.51％，不良反应发生率无显著差异。陈才铭做过奥美拉唑和埃索美拉唑治疗十二指肠溃疡的成本-效果分析，埃索美拉唑组的痊愈率92.6％，高于奥美拉唑的78.6％，结果证明埃索美拉唑具有成本和效果优势。埃索美拉唑使胃内pH＞4的时间更长。对胃内pH＞4持续时间与反流性食管炎愈合率的研究结果表明，24小时内pH＞4的时间持续越长，8周后愈合的患者数量越多。口服不同的药物5天，胃内24小时内pH＞４持续时间由长至短依次为：埃索美拉唑 40mg、奥美拉唑40mg、兰索拉唑30mg、泮托拉唑40mg和雷贝拉唑20mg。说明埃索美拉唑40mg的抑酸作用比其他质子泵抑制剂更强。临床试验也充分证实了埃索美拉唑40mg出色的pH控制能力。总的来说埃索美拉唑治疗早期胃癌疗效很不错。

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