全部名称: 佩米替尼,培米替尼,Pemazyre,pemigatinib,达伯坦
适 应 症:胆管癌,已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期,无法通过手术治疗。 用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。
生产厂家:因塞特Incyte Corporation
清关须知:如海关要求包裹办理清关,请按EMS短信内容及海关规定自行办理缴费清关
通用名:pemigatinib
商品名:pemazyre
国内上市商品名:达伯坦
全部名称:佩米替尼片,培美替尼,培米替尼,pemigatinib,pemazyre,达伯坦
适应症:
胆管癌,已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期,无法通过手术治疗。
用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。
用法用量:
建议剂量为连续1天每天口服13.5mg,连续14天,然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。
吞咽整个片剂,带或不带食物。
不良反应:
腹泻、恶心、口味变化、呕吐、食欲不振、减肥、便秘、胃痛、口疮、口干和/或皮肤干燥;尿量减少;或心跳加快。
指甲炎、脱发、头疼、疲劳、关节痛、尿痛、四肢或者关节肿痛。
视力模糊、眼球漂浮物、看到闪光或其他视力变化,肌肉痉挛、麻木或口干舌燥。
禁忌:
无
注意事项:
1.PEMAZYRE可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前,治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查,包括光学相干断层扫描(OCT),并在任何时候紧急出现视觉症状。
2.高磷酸盐血症:磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症,降低剂量或
3.根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。
4.胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。
贮藏:
密封常温下保存,放置在干燥、阴凉处,放在儿童不能触及的地方。
作用机制:
1.Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。
2.Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。
3.Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
4.本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活,包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
佩米替尼的资讯
佩米替尼的问答