戈利木单抗(golimumab)说明书

通用名：戈利木单抗注射液

商品名：欣普尼

全部名称：戈利木单抗，戈利木单抗注射液，欣普尼，golimumab,simponi

适应症：

类风湿关节炎：

本品联合甲氨蝶呤(MTX)适用于治疗对包括MTX在内的改善病情抗风湿药物(DMARDs)疗效不佳的中到重度活动性类风湿关节炎成年患者。

本品联合MTX(甲氨蝶呤)已被证实能够降低关节损害(通过X线检测)进展的发生率并改善身体机能。

强直性脊柱炎：

本品适用于治疗活动性强直性脊柱炎成年患者。

用法用量：

类风湿关节炎：本品 50 mg，每月 1 次给药。皮下注射。本品应与 MTX (甲氨蝶呤)联合使用。

强直性脊柱炎：本品 50 mg，每月 1 次给药。皮下注射。现有数据表明类风湿关节炎和强直性脊柱炎患者通常在治疗 12-14 周内(3-4 次给药后)获得临床应答。在该时间段内未出现治疗获益证据的患者应重新考虑是否继续该治疗。

不良反应：

最常见的药物不良反应为上呼吸道感染。

最严重的药物不良反应包括严重感染(包括脓毒症、感染性肺炎、结核病、侵袭性真菌感染和机会感染)、脱髓鞘类疾病、乙型肝炎再激活、充血性心力衰竭、自身免疫性疾病(类狼疮综合征)、血液学反应、严重全身性超敏反应(包括速发过敏反应)、血管炎、淋巴肿瘤和白血病。

禁忌：

对活性成分或任何辅料存在超敏反应。

活动性结核病或其他重度感染例如脓毒和机会感染。

中度或重度心力衰竭(NYHA III/MV级)。

注意事项：

感染：在接受本品治疗前、治疗期间和治疗结束后，必须密切监测感染(包括结核病)。因为本品的清除可能需要长达5个月的时间，所以在此期间应继续监测患者。如果患者出现严重感染或脓毒症，则不得再次使用本品。本品不应用于有临床严重、活动性感染的患者。在考虑给有慢性感染或有复发性感染病史的患者使用本品时，应谨慎。应告知患者感染的潜在危险因素，并应避免暴露于感染的潜在危险因素中。使用TNF阻滞剂的患者更容易发生严重感染。在接受本品治疗的患者中曾经报告了细菌性感染(包括脓毒症和感染性肺炎)、分枝杆菌感染(包括结核病)、侵袭性真菌感染和机会感染，包括可导致死亡的感染。患者经常表现为播散性而非同灶性感染。合并免疫神制治疗的患者曾发生过部分上述严重感染，加之这些患者常常伴有基础疾病，使他们更易发生感染。应密切监测在接受本品治疗时出现新发感染的患者，并对患者进行全面的诊断评估。如果患者发生新的严重感染或脓毒症，应停用本品并开始采用适当的抗微生物治疗或抗真菌治疗，直至感染得到控制。

结核病：在接受本品治疗的患者中已有结核病报告。在大多数报告中，结核病是肺外结核，表现为局灶性或播散性。在开始本品治疗前，应对所有患者进行话动性结核和非活动性(“潜伏性”)结核的评估。 本评估应包括译细病史：结核病个人史，既往可能的结核病接触史，既往和/或现在免疫抑制治疗情况。应对所有患者进行适当的筛查(即结核菌素皮肤试验或血液检查和胸部X线查)或可遵照当地建议。处方者应注意结核菌素皮肤试验结果假阴性的风险，特别是在重症或免疫受损的患者中。如果诊断有活动性结核病，不得开始本品治疗。如果怀疑潜伏性结核，应向结核病治疗专科医生咨询。在所有下述情况下，应慎重权衡本品治疗的获益与风险。如果诊断有非活动性(“潜伏性”)结核，在开始本品治疗前须开始抗结核病治疗，并遵照当地的建议。对于潜伏性结核检查结果呈阴性但有几种或有显著的结核病危险因素的患者，在开始本品治疗前应考虑进行抗结核病治疗。只有在咨询结核病治疗专科医生并考虑潜伏结核感染风险和抗结核病治疗风险后，方可做出对上述患者是否开始抗结核病治疗的决定，对有潜伏性结核或活动性结核病既往病史且不能确定已接受足够疗程治疗的患者，在开始本品治疗前也应考虑进行抗结核病治疗。接受本品治疗的患者在潜伏性结核治疗过程中及结束后，曾报告出现过活动性结核病。对接受本品治疗的患者(包括潜伏性结核检查结果阴性的患者、接受潜伏性结核治疗的患者，及既往接受过结核感染治疗的患者)，应密切监测活动性结核病的症状和体征。应告知所有患者，在本品治疗期间成治疗结束后，如果出现提示结核病的体征/症状(如持续性咳嗽、消耗/体重下降、低热)，应就医。

乙型肝炎再激活：在接受包括本品在内的TNF阻滞剂治疗的乙型肝炎病毒慢性携带者(即表面抗原阳性者)中，已有出现乙型肝炎复发，有些病例发生了致死性的结局。本品治疗前应对患者进行HBV感染检查。对于HBV感染检查阳性的患者，建议咨询乙肝治疗专科医生。对于需要接受本品治疗的HBV携带者，应在治疗开始前、治疗的过程中及治疗结束后的几个月内，适当评估和密切监测活动性HBV感染的症状和体征。对于HBV携带者合并预防HBV再激活抗病毒治疗和TNF阻滞剂治疗的数据尚不足。出现HBV再激活的患者应停用本品，并开始使用有效的抗病毒治疗和适当的支持疗法。

恶性肿瘤和淋巴组织增殖性疾病：尚不明确TNF阻滞剂治疗在恶性肿瘤发生中的潜在作用。根据当前的认知，不能排除接受TNF阻滞剂治疗的患者发生淋巴肿瘤、白血病或其他恶性肿瘤的可能的风险。在考虑对有恶性肿瘤病史的患者进行TNF阻滞疗法或考虑对发生恶性肿瘤的患者继续使用TNF阻滞剂治疗时，应谨慎。

儿科恶性肿瘤：本品在中国尚未批准用于儿童和青少年患者，但国外相关研究数据和上市后资料中提示儿重和青少年患者使用包括本品在内的TNF阻滞剂治疗时，已报告有淋巴肿瘤和其他恶性肿瘤发生(部分为致死性)。上市后，在使用TNF阻滞剂治疗(开始接受治疗时的年龄≤18岁)的儿童、青少年和年轻成人(直至22岁)中，已有恶性肿瘤病例报告，其中有些是致死性的。大约有一半病例为淋巴肿瘤，其他的病例表现为多种不同的恶性肿瘤，包括通常与免疫抑制相关的罕见恶性肿瘤。不能排除接受TNF阻滞剂治疗的儿童和青少年发生恶性肿瘤的风险。

淋巴肿瘤和白血病：所有TNF阻滞剂(包括本品)的临床试验对照研究阶段，抗TNF治疗组观察到的淋巴肿瘤病例多于对照组。在类风湿关节炎和强直性脊柱炎等的IIb期和III期临床试验期间，本品治疗患者的淋巴肿瘤发生率高于普通人群的预期值。接受本品治疗的患者曾报告白血病。长期炎症活动的类风湿关节炎患者较一般人群发生淋巴肿瘤及白血病的危险性增加。在接受其他TNF阻滞剂治疗的患者中，曾报告过罕见的肝脾T细胞淋巴瘤(HSTCL)的上市后病例。该类罕见T细胞淋巴肿瘤侵袭性强，常导致死亡。大多病例发生于青少年和年轻成年男性，且几乎所有病例均为接受过硫唑嘌呤(AZA)或6-巯基吟(6-MP)与TNF阻滞剂联合治疗的炎症性肠病患者。应慎重考量AZA或6-MP和本品联用的潜在风险。不能排除接受TNF阻滞剂治疗的患者发生肝脾T细胞淋巴瘤的风险。

淋巴肿瘤以外的其他恶性肿瘤：在类风湿关节炎、强直性脊柱炎及其他成年患者人群IIb期和III期临床试验对照研究阶段，本品治疗组非淋巴肿瘤恶性肿瘤(非黑素瘤皮肤癌除外)的发生率和对照组相似。

结肠异型增生/结肠癌：目前尚不清楚本品治疗是否会影响结肠异型增生或结肠癌的风险。对于结肠异型增生或结肠癌风险增加(例如，患有长期溃疡性结肠炎或原发性硬化性胆管炎的患者)，或者有结肠异型增生或结肠癌病史的溃疡性结肠炎患者，在治疗前和在整个病程中应定期进行筛查。具体的评价包括按照当地建议进行结肠镜检查和活检，对新诊断结肠异型增生的接受本品治疗的患者，必须慎重权衡个体患者的风险和获益，考量是否继续治疗。

皮肤癌：接受TNF阻滞剂(包括本品)治疗的患者曾报告黑素瘤和Merkel细胞癌。建议定期进行皮肤检查(特别是对于有皮肤癌风险因素的患者)。

充血性心力衰竭：TNF阻滞剂(包括本品)治疗时曾报告充血性心力衰竭恶化和新发的病例，某些病例具有致死性结局。在使用另一种TNF阻滞剂的一项临床试验中，曾观察到充血性心力衰竭恶化以及由充血性心力衰竭引起的死亡率增加。尚未在充血性心力衰竭患者中进行本品的研究。轻度心力衰竭(NYHA分级I/II级)患者应慎用本品。应对患者进行密切监测，一旦出现新的心力衰竭症状或心力衰竭的症状恶化，则必须停用本品。

过敏反应：在接受本品治疗的患者中，已有严重全身超敏反应(包括速发过敏反应)的上市后报告。其中有一些严重全身超敏反应发生在首次使用本品后。如果发生速发过敏反应或其他严重过敏反应，应立即停用本品，并开始适当的治疗。

贮藏：

2℃~8℃避光保存。

严禁冷冻。

作用机制：

该药物在体外试验中选择性地与可溶性和膜结合的TNFα结合，并显示出以下作用：

(1)抑制TNFα与TNF受体的结合。

(2)通过TNFα刺激产生成纤维细胞或内皮细胞因子(IL-6，IL-8，G-CSF，GM-CSF)和内皮细胞中的粘附分子(E-选择蛋白，ICAM-1，VCAM) -1)在小鼠中。

该产品显着延缓了人TNFα转基因小鼠关节炎的发作，并显着抑制了关节的组织病理学变化。

安全与疗效：

为探讨应用戈利木单抗治疗强直性脊柱炎疗效及护理体会，选取应用戈利木单抗治疗的强直性脊柱炎患者40例的临床资料，对治疗前后的BASDAI，VAS评分，晨僵时间，Schber试验，胸廓扩张度及C-反应蛋白(CRP)，红细胞沉降率(ESR)及护理满意度进行统计分析。结果：强直性脊柱炎患者在戈利木单抗治疗前与治疗6周后，12周后的BASDAI，疼痛VAS评分，晨僵时间，Schber试验，胸廓扩张度及CRP，ESR相比差异具有显著性(P0.05)，治疗后患者的生活质量评分，SAS评分及护理的满意度评分显著优于治疗前，差异具有显著性(P<0.05)。结论：戈利木单抗治疗强直性脊柱炎效果明显，同时通过适当的护理干预，可显著提高患者生活质量及护理满意度。

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