沙芬酰胺(Safinamide)说明书

通用名：Safinamide

商品名：Xadago

全部名称：沙芬酰胺，沙非酰胺，Xadago，Safinamide，Equfina

适应症：

Xadago被指定用于治疗成年特发性帕金森氏病(PD)的成年患者，作为对稳定剂量的左旋多巴(L-dopa)单独或与其他PD医药产品联合治疗的中晚期波动患者的补充疗法。

用法用量：

沙非酰胺治疗应从每天50mg开始。根据个人的临床需要，每日剂量可以增加到100毫克/天。

如果错过剂量，则应在第二天的通常时间服用下一个剂量。

不良反应：

最常不良反应(发生率用XADAGO 100 mg/day至少2%大于安慰剂)为运动功能障碍，跌倒，恶心，和失眠

禁忌：

在以下患者中禁忌XADAGO：

1.同时使用以下药物：

其他单胺氧化酶抑制剂或是单胺氧化酶的强抑制剂其他药物(如，利奈唑胺[linezolid])

阿片类药物(如，曲马多，哌替啶和相关衍生物);选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂;三-或四-环或三唑吡啶抗抑郁药;环苯扎林;苯哌啶醋酸甲酯，安非他明，和它们的衍生物;圣约翰草、右美沙芬

2.对safinamide超敏性史。

3.严重的肝受损(Child-Pugh C：10-15)

注意事项：

1.可能致或加重高血压

2.当与MAO抑制剂，抗抑郁剂，或阿片类药物使用可能致5-羟色胺综合证。

3.白天生活的活动期间可能致入睡。

4.可能致或加重运动功能障碍;考虑左旋多巴剂量减低

5.可能致幻觉和精神病行为

6.可能致问题有控制冲动/强迫性行为

7.可能致戒断出现高热症和混乱

贮藏：

贮存在25°C(77°F);外出允许15°C至30°C(59°F至86°F)间

作用机制：

沙非酰胺通过多巴胺能和非多巴胺能的作用机理起作用。沙芬酰胺是一种高度选择性和可逆的MAO-B抑制剂，可引起纹状体中多巴胺的细胞外水平增加。沙芬酰胺与电压门控钠(Na+)通道的状态依赖性抑制和谷氨酸释放刺激的调节有关。尚未确定非多巴胺能在多大程度上有助于整体效果。

安全与疗效：

两项双盲、安慰剂对照、多国家、24周的研究(Study 1和Study 2)在接受卡比多巴/左旋多巴和其他PD药物(如多巴胺激动剂、COMT抑制剂、抗胆碱能药物和/或金刚烷胺)治疗且出现“OFF”状态的PD患者中进行。

在Study1中，患者随机接受沙芬酰胺每日一次，每次50mg或沙芬酰胺每日一次，每次100mg或安慰剂治疗。试验结果表明，三组患者(安慰剂 VS 沙芬酰胺50mg VS 沙芬酰胺100mg)中，在“ON”状态下，从基线到治疗期间平均小时数的变化为-- VS 0.5 VS 0.53。在“OFF”状态下，三组患者(安慰剂 VS 沙芬酰胺50mg VS 沙芬酰胺100mg)从基线到治疗期间平均小时数的变化为-- VS -0.55 VS -0.57，UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为-- VS -1.75 VS -2.48。

在Study2中，患者被随机分为两组，一组患者每次接受100mg沙芬酰胺治疗，另一组患者接受安慰剂治疗，疗程长达24周。试验结果表明，两组患者(安慰剂VS 沙芬酰胺100mg)中，在“ON”状态下，从基线到治疗期间平均小时数的变化为-- VS 0.99。在“OFF”状态下，三组患者(安慰剂 VS 沙芬酰胺100mg)从基线到治疗期间平均小时数的变化为-- VS -1.06，UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为-- VS -1.70。

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