商品名称：雷帕鸣

英文名：Rapamune

通用名称：西罗莫司片

英文通用名： Sirolimu

主要成分：

本品主要成分为西罗莫司

性状：

本品为三角形白色或类白色糖衣片剂

适应症：

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。

作用机制：

西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

用法用量：

建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者

不良反应：

以下列出的不良反应频率包括同时服用雷帕鸣、环孢素和皮质类固醇患者报告的不良反应。总的来说，与服用雷帕鸣有关的不良事件是剂量/浓度依赖性的。

按CIOMS 不良反应发生率的分类，对不良反应列表如下：

很常见： ≥10％

常见： ≥1％而<10％

少见： ≥0.1％而<1％

罕见： ≥0.01％而<0.1％

非常罕见： <0.01％

肝毒性

有肝毒性的报道，包括西罗莫司谷浓度升高(即，超过治疗浓度水平)导致的致命性肝坏死。

愈合不良

有移植手术后愈合不良的报道，包括筋膜开裂、切口疝和吻合部位(如伤口、血管、气道、输尿管、胆道等)破裂。

其它临床经验

在接受雷帕鸣治疗的患者中还有发生精子缺乏的报道，大多数患者停用雷帕鸣后会出现好转。

在接受西罗莫司治疗的患者中已有出现难辨梭菌小肠结肠炎的报道。

禁忌：

雷帕鸣禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物或对本品中任何成份过敏的患者。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠

尚未在孕妇中进行雷帕鸣的研究。在动物试验中，西罗莫司对胚胎/胎儿的毒性，表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。

在妊娠期间，只有雷帕鸣的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才能使用本品。

有效避孕须知：见[注意事项] –一般注意事项，避孕妊娠分类C：在大鼠0.1mg/kg 及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2-0.5 倍)，西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性，表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。雷帕鸣与环孢素联合使用，鼠的胚胎/胎儿死亡率比单用雷帕鸣高。给予雌兔毒性剂量的雷帕鸣0.05 mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的0.3-0.8 倍)对胎兔的发育无影响。尚未在孕妇中进行充分且对照良好的临床试验。在雷帕鸣治疗开始前、治疗期间和治疗停止后12 周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，只有在使用雷帕鸣的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可以使用。

哺乳期用药

西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳还是终止用药。

儿童用药：

雷帕鸣用于13 岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未确定。如用于13 岁以下儿童患者，建议监测西罗莫司全血谷浓度。

已经在13 岁及以上低至中度免疫风险的儿童中进行了雷帕鸣的安全性及有效性的研究。在这类13岁及以上儿童人群中使用雷帕鸣已经得到充分的、对照良好的成人服用雷帕鸣服溶液的临床试验支持。这些试验中特别对儿童移植患者的药代动力学数据进行了分析。

老年用药：

在雷帕鸣的临床试验中，未包括足够数量的65 岁及以上的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。西罗莫司全血谷浓度数据提示，对于老年肾移植患者，不需根据年龄来调整剂量。年轻患者和老年患者之间的响应差别没有进行鉴定。总体来说，对于老年患者的剂量选择应谨慎，考虑到老年人肝功能和心功能的减弱或者其他合并症或合用其他药物的发生频率较高，通常从剂量范围的低端开始治疗。

贮藏：

遮光，密闭 ，在25°C以下保存。

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