西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物，能激活甲状旁腺中的钙受体，从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。

中文名称：西那卡塞

英文名称：Cinacalcet

适应症

（1）本品用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症；

（2）用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症；

（3）重症高钙血患者主 HPT 那些无法接受甲状旁腺切除术。

用法用量

口服给药，应整片吞服，不能掰开，与食物同服或餐后短时间内服用，剂量应个体化。用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进：推荐开始剂量为每日1次，每次30mg，1周内检测血钙和血磷水平，1～4周检测PTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2～4周。患者PTH浓度应控制在150～300pg/ml。用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症：推荐开始剂量为每日2次，每次30mg。剂量调整每2～4周一次，根据血钙浓度，剂量可调整为每次60mg，每日2次；每次90mg，每日2次；每次90mg，每日3～4次。

药理作用

慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进，是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷，防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂，本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性，降低PTH水平，从而使血浆钙浓度降低。

药物相互作用

1．本品为强效CYP2D6抑制剂，可使阿米替林的AUC增加20%。2.本品主要经CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂酮康唑合用，本品的AUC和Cmax分别增加2.3倍和2.2倍。与强效CYP3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、琥乙红霉素合用，应严密监测患者PTH和血钙浓度。

药代动力学

本品口服后2～6h血药浓度达峰值(Cmax)，与高脂肪食物同服，本品的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%；与低脂肪食物同服，本品的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。本品吸收后血药浓度呈双相消除，消除半衰期为30～40h。连续给药7天血药浓度达稳态，Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L，表明本品分布广泛。本品93%～97%与血浆蛋白结合。本品经多种酶代谢，主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要经肾脏排出，占给药剂量的80%，约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍，半衰期延长33%和70%。

不良反应

本品最常见的不良反应为恶心和呕吐，其他不良反应还有：腹泻、肌痛、眩晕、高血压、无力、食欲减退、胸痛。本品过量可引起低钙血症，表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。

注意事项

1．本品生殖毒性分级为C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。

2．本品可引起癫痫发作，用药期间应严密监测血浆钙浓度，尤其是有癫痫病史的患者。

3．本品可引起低钙血症，治疗开始时应每周监测血钙水平，治疗剂量确定后每月监测一次。

4．中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。

5．儿童用药安全性尚未评价。

6．本品过量可引起低钙血症，应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。由于本品血浆蛋白结合率高，透析治疗无效。

7．15～30℃保存   。

禁用慎用

1．对本品及其中成分过敏者禁用。

2．尚不知本品是否经人乳汁分泌，由于本品的严重不良反应，哺乳期妇女不推荐使用，如果使用，用药期间应停止哺乳。

贮藏

15～30℃保存。

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