通用名：Capmatinib

商品名：Tabrecta

全部名称：卡马替尼，Capmatinib，Tabrecta

适应症：

用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

用法用量：

推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。

整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。

不良反应：

最常见的不良反应（≥20％）为周围水肿，恶心，疲劳，呕吐，呼吸困难和食欲下降。

禁忌：

无

注意事项：

间质性肺疾病（ILD）/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用TABRECTA。

肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度，停药，减少剂量或永久停用TABRECTA。

光敏性风险：可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。

胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险，并使用有效的避孕方法。

贮藏：

用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏移在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

防潮。

首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。

作用机制：

Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

安全与疗效：

基于关键性II期临床研究GEOMETRY mono-1的阳性结果。这是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃（METex14）突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。研究中，患者每日口服二次Tabrecta 400mg片剂。

结果显示，经双盲独立审查委员会（BIRC）根据实体瘤疗效评价标准1.1版（RECIST v1.1）评估：（1）在初治患者（队列5b：28例，先前没有接受过治疗）中，总缓解率（ORR）为68%（95%CI:48-84）、中位缓解持续时间（DOR）为12.6个月（95%CI:5.5-25.3）。（2）在经治患者（队列4：69例，先前已接受过治疗）中，ORR为41%（95%CI:29-53）、DOR为9.7个月（95%CI:5.5-13.0）。（3）最常见的治疗相关不良事件包括外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。

这些结果揭示了Tabrecta在携带MET外显子14跳跃突变NSCLC患者中的治疗潜力。与经治患者组相比，初治患者组中的优越ORR数据突出了在这一极具挑战性的患者群体中早期诊断检测与及早治疗之间的临床相关性。

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