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美国Exelixis的卡博替尼(XL184),抗癌药中的“混世魔王”
发表者:haiou_orange     发表日期:2021-11-11 14:01      文章来源于网络

卡博替尼,对于“老玩家”来说,这个词并不陌生,人送江湖外号“184”,又被称为“混世魔王”,是一款非常神奇的广谱抗癌药

卡博替尼(Cabometyx)美国Exelixis

卡博替尼作为一款184个靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以有效抑制MET、VEGFR-1/2/3、TRKB、 AXL、TIE-2、FLT-3、KIT、ROS1与RET等蛋白的络氨酸激酶的活性因子。以上这些络氨酸激酶的受体参入了血管的生成、微环境维持以及肿瘤的形成、转移、扩散等,能够和众多实体肿瘤发生参与。


因此,卡博替尼在广谱抗癌中对肾癌、非小细胞肺癌肝癌前列腺癌甲状腺癌等癌症的医治都有良好的疗效。


以肺癌为例


晚期非小细胞肺癌(NSCLC) 患者中,对没有EGFR、ALK和ROS1等基因突变的患者基本没有可用的靶向药物。而在201 5年ASCO大会则报道了一项卡博替尼联合TKI在这类人群的探讨试验---E1512试验。该试验将1、2线化疗失败而且无EGFR突变的晚期非鳞NSCLC患者,分为(1) 厄洛替尼组(2) 卡博替尼组(3) 厄洛替尼卡博替尼组,3个队列。结果发现对于EGFR野生型经治疗的肺癌患者:单药卡博替尼vs卡博替尼联用(厄洛替尼)特罗凯中位无进展生存期PFS为4.3个月vs 4.7个月,总生存期OS为9.2个月vs 13.3个月。用于TKI治疗失败的肺癌患者:卡博 替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%。


综上所述,卡博替尼虽然是一款广谱抗癌药,它不仅治疗癌症的范围广,它的效果也是有目共睹的,不愧是抗癌药物中的“混世魔王”。

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