阿昔替尼最早是由美国辉瑞制药公司研发的一种新型TKI抑制剂，在2012年就已经获得了美国FDA的批准，在美国上市。阿昔替尼主要的作用便是在血管内皮生长因子受体上，它能阻止肿瘤细胞的增长，抑制心血管的形成以及肿瘤的进展，因此它也是第二代血管内皮生长因子受体VEGFR靶向药物。那么，该药物剂量如何调整呢?

阿昔替尼剂量调整

笔者建议患者在调整剂量时需要考虑耐受性以及安全性的问题，也要考虑个体差异所带来的的问题。

患者在接受治疗时，需要达到以下标准才能增加剂量：

未接受降压药物治疗、血压正常、未出现Ⅱ 级以上不良反应、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗。

当患者被推荐从5mg开始增加剂量的时候，可以把阿昔替尼增加到7mg，之后在采用相同的标准，进一步把剂量增加到10mg。

患者在治疗过程中，有一些药物的副作用可能将永久终止、暂停阿昔替尼给药或者降低剂量。若患者需要从5mg开始减量的话，那么推荐剂量为3mg，若需要再一次的减少剂量，那么推荐剂量是2mg。

对于合用CYP3A4/5 强效抑制剂如何调整剂量?

患者使用阿昔替尼治疗时必须避免联合使用CYP3A4/5 强效抑制剂，例如伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韦、利托那韦、奈非那韦、奈法唑酮、茚地那韦、阿扎那韦、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑。如果必须联用的话，建议选择没有CYP3A4/5 抑制潜能或者有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药品作为代替的联合药物。

虽然还没有接受在CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行的阿昔替尼剂量调整的研究实验，但是若必须和CYP3A4/5 强效抑制剂联合使用，那么就需要将阿昔替尼的剂量减半，因为预计减低剂量之后阿昔替尼的AUC调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。并且还可以根据患者的耐受性或者安全性减少或者增加剂量。

若患者停止和强效抑制剂联用的话，可以将阿昔替尼的剂量恢复到开始使用CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。合用强效CYP3A4/5 诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度。建议选择没有或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。

其实药物一旦持续服用，除非遇到不可抗拒的因素，其他情况尽量不调整剂量还是不调整剂量。如果您需要调整剂量还拿不准主意时，请联系主治医生进行指导，也可以咨询海鸥药房客服哦!