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塞尔帕替尼——打破了RET肺癌患者无靶向药可用的局面
发表者:haiou_orange     发表日期:2022-03-09 11:14      文章来源于网络

导语:塞尔帕替尼的问世,打破了RET肺癌患者无靶向药可用的局面以及肺癌研究领域的困局,使得RET这一靶点已经出现了有靶向药可用的靶点,这也为患者提供了新的希望以及选择。


肺癌是全球确诊病例以及死亡率最高的恶性癌症,在中国也是如此。根据世界癌症报告的数据结果来看,中国每年新增的肺癌数量都超过70万例,并且以惊人的速度向80万迈进,并且国内因为肺癌死亡的人数已经占了所有病例的26.97%。如何能够显著改善患者的生存质量、如何能够让患者的病情稳定、病灶缩小,如何能够让患者的生存期更长,一直以来都是研究者们共同努力的方向,也是肺癌研究领域的重难点。

塞尔帕替尼(selpercatinib)老挝仰光

在2017年肺癌的诊疗指南更新时,推荐的患者检测靶点增加到了12种,靶点数量的增加表明有更多“潜力股”或者疗效确切的新药走进临床中。在这12种被列入指南推荐的肺癌靶点中,有些靶点突变率较高,能达到10% 以上;有些靶点突变率很低,甚至不足2%。RET融合突变就是这样一个突变率仅1%~2%的罕见靶点。


从2011年底开始陆续有针对RET基因的报道与研究,2020年5月8日全球首款特异性RET抑制剂塞尔帕替尼获批上市,标志着这一靶点靶向药物研究取得了重大突破,终于为RET融合突变的患者带来了切实的希望。


带来突破希望的新药物:塞尔帕替尼


在2020年5月份,第一款RET靶向药物塞尔帕替尼获得了美国食品药品监督管理局的批准上市,这意味着RET这一靶点能够成为有靶向药可用的靶点。塞尔帕替尼能够治疗曾经接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者,整体缓解率达到64%;81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中,塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%;其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。


对于甲状腺髓样癌患者,塞尔帕替尼能够治疗初治患者整体缓解率达到59%,治疗的经治患者也可达到56%。


另外,塞尔帕替尼还能具有显著的入脑活性,能够抑制基线存在的中枢神经系统已经转移的患者,并且脑转移的缓解率能到达91%。


根据既往的临床研究实验中,RET突变阳性的非小细胞肺癌患者的一线治疗时,接受铂类化疗的缓解率大概在50%。据统计,使用其他同类型的多靶点抑制剂,比如尼达尼布乐伐替尼舒尼替尼凡德他尼卡博替尼等靶向药治疗时。缓解率大约在30%,其中中位无进展生存期在2.3个月,中位总生存期在6.8个月。


结语


通过以上塞尔帕替尼的治疗效果来看,已经超越了旧时代的药物、旧时代的治疗方案,让此类患者终于获得了适用于自己的“神药”!

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