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瑞格非尼:一口气对付12个癌细胞靶点
发表者:haiou_xiaosun     发表日期:2021-07-27 10:57      文章来源于网络

瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成、肿瘤发生、肿瘤转移、肿瘤免疫的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点,包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl;称它是万能靶向药一点都不为过。

瑞格非尼(PHOREGO)老挝第二药厂


截至目前,瑞格非尼(PHOREGO)适用于治疗:


1、经伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。


2、既往接受过含氟嘧啶、含奥沙利铂、含伊立替康的化疗、抗VEGF治疗、抗EGFR(KRAS野生型)治疗的转移性结直肠癌


3、适用于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者。


相比瑞格非尼的上一任索拉非尼,瑞格非尼其实变化不大,仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子,就极大的增加了瑞格非尼的生物学活性,让瑞格非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效,可见瑞格非尼比索拉非尼的生物利用度高很多;最新的结果显示,瑞格非尼用于经索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效;索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格非尼取代。


试验证明:瑞格非尼治疗的中位时间为3.6个月(范围0.03-29.4个月),安慰剂组为1.9个月(范围0.2-27.4个月)。


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