通用名：taltirelin

商品名：Ceredist

全部名称：他替瑞林片，taltirelin，Ceredist，Sawai

适应症：

用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调

用法用量：

成人1日2次，1次1片，早晚饭后口服，可根据年龄、症状进行适当增减。

不良反应：

消化系统反应，包括呕吐、恶心、和胃不适

禁忌：

对他替瑞林过敏患者禁用。

注意事项：

肾功能受损者慎用。

贮藏：

在室温下储存，以避免打开后潮湿

作用机制：

在动物CNS疾病模型中的药理学研究显示THR可改善抑郁，血循环性休克，意识紊乱，记忆力减退和运动技能障碍。然而，临床研究显示因TRH在体内快递代谢降解，作用时间较短。另外，TRH产生内分泌作用的剂量远低于对CNS的起效剂量，因而临床应用受到限制。

本品为合成的TRH类似物。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11，因而本品的内分泌作用比TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外，本品对促甲状腺素（TSH）释放的作用为TRH的1/6~1/11。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。

安全与疗效：

一项为期6周的随机双盲安慰剂对照双向交叉||期临床研究在60例脊髓小脑变性病人中进行。经过2周的观察后，病人分成两组，一组接受本品一日2次，每次20mg，连用2周，随后2周接受安慰剂；另一组先接受安慰剂2周，随后2周接受本品。结果显示，他替瑞林片组整体改善率优于安慰组（P=0.0394）。本品组在指鼻试验和tapping-point试验中是神经评分方面显示优于安慰剂组的倾向。本品对自发性动作和总的精神状态的改善也优于安慰剂（分别为P=0.0448;P=0.0296）。

一项双盲随机安慰剂对照|||期临床研究中，427例脊髓小脑变性病人随机接受本品一日2次，每次5mg或安慰剂，连用28~52周。28周时的整体改善率优于安慰剂组（P<1.001）。本品组累计变化率为27.7%，而安慰剂组为47.1%，共济失调的总改善率本品组显著优于安慰剂组（P<0.004）。本品组共济失调累计变化率为27.1%，而安慰剂组为39.4%。本品组的不良反应发生率为14.1%，与安慰剂组几乎相等。

他替瑞林的资讯

他替瑞林的问答