阿贝西利（Abemaciclib）说明书

通用名：Abemaciclib
商品名：Verzenio
全部名称：阿贝西利，玻玛西林，唯择，Abemaciclib，Verzenio

适应症：
激素受体阳性(HR+)和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌，并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。
本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。
单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌，以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。
它与芳香化酶抑制剂一起使用，作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。

用法用量：
阿贝西利片，口服，每日2次，建议固定时间，可与食物同服。
含芳香酶抑制剂：Abemaciclib，150毫克口服， 每天2次；
有氟维司群：Abemaciclib：150毫克口服， 每天2次；氟维司群，第1天，第15天和第29天使用500毫克肌肉注射，然后每月一次。

不良反应：
阿贝西利可能会引起副作用：恶心、呕吐、胃痛、便秘、口疮、食欲不振、体重减少、脱发、痒痒、皮疹、头疼、口味变化、晕眩等。
常见严重副作用有：关节痛、疲倦、右上腹痛、四肢或者关节浮肿、气喘、胸痛、呼吸急促、心跳加速、发热、发冷、咳嗽或其他感染迹象、皮肤苍白等。

禁忌：
服用本药期间不要吃柚子或喝柚子汁。

注意事项：
1、药物过敏；如果您对阿贝西利、任何其他药物或阿贝西利片中的任何成分过敏，请及时告知医生和药剂师。
2、药物相互作用；服用阿贝西利前，若服用了以下任何一种药物：克拉霉素（Biaxin，在Prevpac）、地尔硫卓（Cardizem，Tiazac，其他）、伊曲康唑（Sporanox）、酮康唑（Nizoral）、利福平（Rifadin，Rimactane，在Rifater）和维拉帕米（Calan，Verelan，其他），需告知医生，医生可能需要更改药物剂量或仔细监测你的副作用。
3、有其他疾病；发烧、发冷或任何其他感染的迹象，或有或曾经有肝脏或肾脏疾病，请告诉医生。
4、避孕；阿贝西利可能伤害胎儿，需注意严格避孕。如果已经怀孕或计划怀孕，请告诉医生。您需要在开始治疗前进行妊娠测试，并应在治疗期间和最后一次服药后至少3周内采取避孕措施以防止怀孕。
5、哺乳期注意，服用阿贝西利期间和最后一次用药后至少3周内不应哺乳。
6、影响生育力；该药物可能会降低男性的生育能力。
7、腹泻；阿贝西利经常导致严重腹泻，需喝大量的液体，并采取抗腹泻药物，以防止脱水，当出现极度口渴、口干或皮肤干燥、尿量减少或心跳加快，需马上告知医生。

贮藏：
室温下密封保存，并放在儿童不能触及的地方。

作用机制：
Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。

安全与疗效：
VERZENIO的单药治疗批准基于第二阶段MONARCH1试验的结果，该试验纳入了132例HR + / HER2-转移性乳腺癌患者，这些患者在内分泌治疗和化疗期间或之后进展。研究者评估的ORR为19.7％（95％CI，13.3％-27.5％），中位反应持续时间为8.6个月。独立评估的ORR为17.4％（95％CI，11.4％-25.0％），中位反应持续时间为7.2个月。
abemaciclib和氟维司群的批准是基于III期MONARCH2试验的结果，该试验将患者随机分为abemaciclib加氟维司群（n = 446）或氟维司群加安慰剂（n = 223）。该研究主要包括绝经后妇女（82％），其余为绝经前或围绝经期。abemaciclib组的中位PFS为16.4个月（95％CI，14.4-19.3），单独氟维司群组为9.3个月（95％CI，7.4-12.7）（HR，0.553; 95％CI，0.449-0.681;P<.001）。可测量疾病患者的ORR分别为abemaciclib和对照组的48.1％和21.3％。

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