耐昔妥珠单抗(necitumumab)说明书

通用名：耐昔妥珠单抗

商品名：Portrazza

全部名称：耐昔妥珠单抗，Portrazza，necitumumab

适应症：

PORTRAZZA™是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂适用与吉西他滨和顺铂联用，一线治疗转移性鳞状非小细胞肺癌患者。

使用限制：PORTRAZZA不适用为非鳞状非小细胞肺癌的治疗。

用法用量：

(1)Necitumumab推荐剂量是800 mg(绝对剂量);

(2)每3周1疗程，在第1和8天静脉输注60分钟以上;

(3)在吉西他滨及顺铂前用药;

(4)直至疾病进展或不可接受毒性。

Necitumumab出现输注相关反应(IRR)应的调整剂量：

(1)对1级IRR减低Necitumumab的输注率50%。

(2)对2级IRR停止输注直至体征和症状已解决至0或1级;对所有随后输注在50%减低速率恢复Necitumumab。

(3)对3或4级IRR永久地终止Necitumumab。

规格：

800mg/50mL

不良反应：

PORTRAZZA-治疗患者中观察到最常见不良反应(所有级别)在发生率≥30%和≥2%较高于单独吉西他滨和顺铂臂是皮疹和低镁血症。

还可能出现痤疮、干裂、腹泻、呕吐、口疮、视力变化、眼红、流泪或发痒、指甲红肿、瘙痒等症状。

禁忌：

无

注意事项：

心跳呼吸骤停：PORTRAZZA期间和之后密切监视血清电解质。

低镁血症：PORTRAZZA每次输注前和完成后共至少8周监视。对3或4级电解质异常不能给予PORTRAZZA;在这些患者一旦电解质异常已改善至≤2级可能被给予PORTRAZZA的随后疗程。必要时补充电解质。

静脉和动脉血栓形成事件(VTE和ATE)：对严重VTE或ATE终止PORTRAZZA。

皮肤学毒性：监视皮肤学毒性和对严重毒性不给或终止PORTRAZZA。限制日光暴露。

输注相关反应：输注期间和后监视体征和症状。对严重反应终止PORTRAZZA。

增加毒性：非鳞状NSCLC -增加毒性和增加死亡率。

胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜能妇女对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

贮藏：

将小瓶贮存在冰箱于2°至8°C(36°至46°F)直至使用。为了避光保护将小瓶保存在外部纸盒里。不要冻结或摇晃小瓶。

作用机制：

Necitumumab是一种重组人lgG1单克隆抗体结合至人表皮生长因子受体(EGFR)和阻断EGFR与其配体的结合。EGFR的表达和激活曾与恶性进展，血管生成的诱导，和凋亡的抑制作用相关。在体外Necitumumab的结合诱导EGFR内化和降解。在体外，在EGFR-表达细胞中necitumumab的结合还导致抗体-依赖性细胞细胞毒性(ADCC)。

在体内研究中使用人类癌的异种移植模型，包括非小细胞肺癌，necitumumab的给予至被移植小鼠导致与吉西他滨和顺铂联用抗肿瘤活性与单独接受吉西他滨和顺铂比较增加抗肿瘤活性。

安全与疗效：

Portrazza的获批，是基于目前首个也是唯一一个专门在转移性鳞状肺癌群体中开展的随机III期研究。根据研究数据显示：与对照组相比，Portrazza联合治疗组在总生存期(中位OS：11.5个月 vs 9.9个月，p=0.01)、无进展生存期(中位PFS：5.7个月 vs 5.5个月，p=0.02)方面表现出统计学意义的显著延长，同时死亡风险降低16%。

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