Sawai他替瑞林片说明书
标准名称
Tartileline片剂
组成
Tartilelin片剂5mg“Sawai”在一片中含有5mg JP Tartarelin水合物。
赋形剂，含有硬脂酸镁，玉米淀粉，羟丙基纤维素，聚维酮，D-甘露糖醇。
功效或效果： 脊髓小脑变性中共济失调的改善
与适应症或效果有关的适应症
由于其他类似的共济失调疾病是已知的，因此应根据病史和一般身体检查结果确定诊断后进行给药。
用法用量
一般来说，对于成人，每天一次（早晚）口服5毫克作为餐后的taltileline水合物。
剂量可根据年龄和症状进行调整。
使用注意事项
精心管理（仔细管理下一位患者）
1.肾功能不全患者[肾功能不全患者应谨慎使用，因为一名患有严重肾功能不全的患者血浆浓度增加约4.2倍。]
2.孕妇或可能怀孕的妇女[怀孕期间的安全性尚未确定。]
重要的基本笔记
对于患有内分泌异常的患者，需要观察临床症状并根据需要测量血液激素水平（TSH，催乳素等）。
副作用
尚未对该药进行调查，以澄清副作用的发生率，例如使用结果调查。
严重的副作用（频率未知）
1.可能会出现惊厥。如果出现这种症状，应采取适当的措施，如停止给药。
2.可能会出现发热，不动，肌肉僵硬，虚弱，心动过速和血压波动等恶性综合症。如果出现这种症状，停止给药，体温降低，采取适当的措施，如水化。此外，在该疾病发作时，经常发生白细胞增加和血清CK（CPK）增加，并且可能发生伴随肌红蛋白尿的肾功能减退。
3.AST（GOT），ALT（GPT），Al-P，LDH，γ-GTP等增加可能导致肝功能不全或黄疸。停止管理并采取适当措施。
严重的副作用（类似药物）
1.可能会出现休克样症状，如短暂性低血压和意识丧失。
2.对垂体腺瘤患者给药时，可能会出现伴有头痛，视力，视野障碍等的垂体性卒中，如果出现这种症状，应进行手术治疗等适当的治疗。
3.可能会发生血小板减少症。应仔细监测患者。如果发现任何异常，应采取适当的措施，如停止给药。
其他副作用
频率未知 血红细胞减少，血红蛋白减少 循环血压和脉搏的变化，心悸 消化器官恶心，呕吐，腹泻，食欲不振，胃部不适，胃炎，腹痛，口干，便秘，舌炎 肝AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，Al-P，LDH，甘油三酯，总胆固醇升高 肾BUN上升 精神和神经系统头痛，头晕，头晕，震颤，麻木，嗜睡，头昏眼，失眠 过敏症皮疹，所以痒 内分泌TSH波动，甲状腺激素（T3，T4）升高，催乳素升高，男性乳房发育 否则CK（CPK）升高，血糖升高，发热，乏力，尿频，脱发
如果观察到任何副作用，应采取适当的措施，如停止给药。
给老人服务
这种药物主要从肾脏排出，但由于老年人的肾功能常常受损，因此高血压可能持续存在。
孕妇，哺乳期妇女
1.只有当治疗益处被认为超过风险时，才对怀孕妇女或可能怀孕的妇女进行管理。[尚未确定怀孕期间的用药安全性。]
2.只有在认为治疗益处超过风险时才给予母乳喂养的女性。[据动物实验报道，它会进入牛奶中。]
对儿童的管理
低出生体重婴儿，新生儿，婴儿，婴儿或儿童的安全性尚未确定（低出生体重婴儿，新生儿，婴儿没有使用经验，婴儿和儿童几乎没有使用经验）。
应用笔记
在药物输送时：指导患者在将其从PTP片材中取出后将药物放入PTP包装中。（据报道，由于意外摄入PTP片，陡峭的急性角刺穿食管粘膜，并进一步导致穿孔引起严重的并发症，如纵隔鼻窦炎）
药代动力学
1.生物等效性研究Taltilelin片剂5mg“Sawai”和标准制剂各自在健康成年男性（5mg作为tartilelin水合物）禁食单次口服给药（交叉法）被测量了。作为对获得的药代动力学参数（AUC，Cmax）的统计分析的结果，证实了两种药剂的生物等效性。
血浆浓度和诸如AUC和Cmax的参数可以根据测试条件而变化，例如受试者的选择和体液采集的次数和时间。
2.溶出行为,已证实该制剂符合日本药典制定的溶出标准。
给药一片时的药代动力学参数
Cmax（ng / mL） Tmax（小时） T1/2（小时） AUC0-12小时（ng·hr / mL） Tartilelin片剂5毫克“Sawai” 3.28±3.38 3.6±1.2 2.2±0.4 18.71±16.52 标准配方（片剂，5毫克） 2.99±1.88 4.2±1.7 2.6±1.0 17.68±7.22
（平均值±SD）
药用药理学
Tartilelin是促甲状腺激素释放激素（TRH）的衍生物。据信，通过在广泛分布于中枢神经系统中的TRH受体结合后激活乙酰胆碱，多巴胺，去甲肾上腺素和5-羟色胺神经系统，可改善脊髓小脑变性中的共济失调。此外，脊柱反射增强作用，神经营养因子样作用和局部葡萄糖代谢促进作用也被认为与药物功效有关。2）
关于活性成分的物理化学知识
俗名Taltirelin水合物
化学名称N - [（4S）-1-甲基-2,6-二氧代六氢嘧啶-4-羰基] -L-组氨酰-L-脯氨酰胺四水合物
分子式C17H23N7O5·4H2O.
分子量477.47
结构式
属性Tartilelin水合物是白色晶体或结晶粉末。易溶于水，乙醇（99.5）或乙酸（100），微溶于甲醇。溶于1 mol / L盐酸试液中。
处理注意事项
采用PTP包装（PTP铝箔枕包装）加速试验（40℃75％RH，6个月），估计在正常市场分布下稳定性稳定3年）
填料
PTP：28片（14片x 2）
他替瑞林的资讯
他替瑞林的问答
