2021年11月18日，Natco Pharma（纳科制药） 首次在印度以Tipanat 品牌推出了每瓶20片装的固定剂量组合 Tipanat（Trifluridine + Tipiracil，曲氟尿苷+替匹嘧啶）。Tipanat 是一种新型抗肿瘤核苷类似物，适用于治疗晚期结直肠癌和胃癌。

在印度，每年报告大约 1,25,000 例上述癌症的新病例。Tipanat 不仅在延长生存期，而且在保持晚期治疗的生活质量方面都非常重要，这是目前尚未满足的医疗需求。

Tipanat （曲氟尿苷替匹嘧啶）是由曲氟尿苷（Trifluridine，FTD）和替匹嘧啶（Tipiracil，TPI）按1:0.5摩尔比组成的一种口服复方核苷类化疗药。原研商品：朗斯弗（曲氟尿苷替匹嘧啶片） LONSURF （Trifluridine/Tipiracil，FTD/TPI），由日本大鹏制药生产。

【作用机制】

LONSURF由基于胸苷的核苷类似物，三氟尿苷和胸苷磷酸化酶抑制剂，tipiracil组成，摩尔比为1：0.5(重量比，1：0.471)。包含ofpipiilil通过胸苷磷酸化酶抑制其代谢来增加三氟尿苷的暴露。在摄取到癌细胞中后，将三氟尿苷掺入DNA中，干扰DNA合成并抑制细胞增殖。三氟尿苷/tipiracil在小鼠中表现出对抗KRAS野生型和突变型人结直肠癌异种移植物的抗肿瘤活性。

【适应症和用法】

LONSURF是一种三氟尿苷(一种核苷代谢抑制剂)和tipiracil(一种胸苷磷酸化酶抑制剂)的组合，用于治疗成年患者：1）转移性结直肠癌，之前曾接受氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗VEGF生物治疗，以及RAS野生型，抗EGFR治疗。2）转移性胃或胃食管连接腺癌，至少用两种化疗方案进行治疗，包括氟嘧啶，铂，紫杉烷或伊立替康，以及HER2/neu靶向治疗。

【剂量和给药】

推荐剂量：每天两次口服35mg/m2/剂，每天28天的第1天至第5天和第8天至第12天食用。

【剂量形式和强度】

片剂：15mg三氟尿苷/6.14mg tipiracil•20mg三氟尿苷/8.19mg tipiracil禁忌症没有。

【警告和注意事项】

严重的骨髓抑制：在每个周期的第15天之前和之后获得全血计数。根据建议扣留并恢复下一个较低的LONSURFdosage。

胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿潜在风险的生殖潜力并使用有效的感染。

【不良反应】

最常见的不良反应或实验室异常(≥10%)区域性贫血，中性粒细胞减少，疲劳/虚弱，恶心，血小板减少，萎缩，腹泻，呕吐和发热。

【用于特定人群】

哺乳期：建议不要母乳喂养。

老年人使用：3岁或4岁的中性粒细胞减少症和血小板减少症以及第3级贫血症在65岁或以上的患者中更常见。

肝功能损害：不要在基线中度或严重肝功能损害的患者中启动LONSURF。

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