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VEGFR抑制剂呋喹替尼国内获批,临床研究数据大公开
发表者:haiou_xiaoxue     发表日期:2021-12-23 11:18      文章来源于网络

结直肠癌是一种肠道癌症,国内确诊数量较多,因此对于结直肠癌的治疗是非常重视的,近几年研发出的结直肠癌药物国内也都是积极引进,呋喹替尼是一款近几年上市的药物,随着呋喹替尼的广泛应用,越来越多的患者也开始关注呋喹替尼这款药物。


呋喹替尼是一款高选择性的抑制剂,VEGFR抑制剂在控制肿瘤血管的生成以及肿瘤细胞的扩散中起到了重要的作用,由于呋喹替尼独特的药理作用,呋喹替尼的激酶选择性更高一些,同时呋喹替尼能达到更低的脱靶毒性,患者使用呋喹替尼时会有更好的耐受性,治疗效果更加的稳定。


呋喹替尼于2018年9月4日获CFDA欧准上市,获批治疗接受过氟尿嘧啶类、伊立替康和奥沙利铂为基础的化疗,对于接受过或不适合接受抗血管内生长因子治疗、抗表皮生长因子受体治疗的转移性晚期结直肠癌患者。


呋喹替尼具有高度选择性,是一种肿瘤血管生成抑制剂,主要作用的靶点是VEGFR1、VEGFR2以及VEGFR3,同时可以抑制VEGFR磷酸化,从而达到抑制肿瘤血管生成,同时达到抑制肿瘤生长的目的。


呋喹替尼III期临床研究FRESCO是评估呋喹替尼治疗既往至少经过2轮治疗失败的转移性结直肠癌患者的随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床试验,是迄今为止中国最大规模的针对晚期结直肠癌的关键性临床研究。该研究有国内28家研究中心参与,共纳入416名受试者,按照2:1的比例随机分配到呋喹替尼组与安慰剂组。


研究完全达到了试验预设的所有研究终点,呋喹替尼组患者的中位OS为9.30个月,较安慰剂组显著延长2.73个月(P<0.001),降低死亡风险35%(风险比HR=0.65)。呋喹替尼组较安慰剂组同样显著延长了患者PFS(3.71个月对1.84个月,P<0.001),降低疾病进展风险74%(HR=.26)。


呋喹替尼三期试验临床研究获得了结直肠癌三线治疗史上最高的生存期延长,不管既往接受过抗VEGF或抗EGFR治疗的患者,使用呋喹替尼治疗均能获得显著的收益,同时出现的一些不良反应可控,安全性较好,总而言之,呋喹替尼是我国首款三线治疗晚期结直肠癌取得成功的药物,能够成为三线治疗结直肠癌的标准治疗。


值得一提,因为呋喹替尼本身疗效出色,2018年6月26日,呋喹替尼治疗转移性结直肠癌三期临床研究全文发表于《美国医学会杂志》,这是我国抗肿瘤新药首次看法JAMA杂志,随着呋喹替尼在国内的获批,意义非凡,让无数的结直肠癌患者都能得到更好的治疗。

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