达洛鲁胺薄膜片（Darolutamide）说明书

通用名：Darolutamide
商品名：Nubeqa
全部名称：达洛鲁胺薄膜片，达罗他胺，Darolutamide，Nubeqa，

适应症：
NUBEQA是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

用法用量：
推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂）每日口服两次。
整片吞服。与食物同时服用。

不良反应：
最常见的不良反应（≥2％）是疲劳，四肢疼痛和痉挛。

禁忌：
没有。

注意事项：
胚胎-胎儿毒性：NUBEQA会导致胎儿受伤和失去怀孕。向具有生殖潜力的女性伴侣的男性提供建议，以使用有效的避孕措施。

贮藏：
储存在20℃至25℃（68°F至77°F），允许的偏差在15℃至30℃（59°F至86°F）
首次打开后保持瓶子紧闭。

作用机制：
Darolutamide是雄激素受体（AR）抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合，AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide。此外，darolutamide在体外作为孕酮受体（PR）拮抗剂起作用（与AR相比，活性约为1％）。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，Darolutamide降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。

安全与疗效：FDA批准darolutamide上市，是基于darolutamide在名为ARAMIS的3期临床试验中的表现。试验结果显示，与安慰剂联合雄激素剥夺疗法（ADT）相比，darolutamide联合ADT显著改善无转移生存期（MFS）（HR=0.41, 95% CI 0.34-0.50; P<0.001），这意味着患者转移或死亡风险降低了59%。
Darolutamide联合ADT治疗组中位MFS为40.4个月，安慰剂组为18.4个月，中位MFS总体改善为22个月。试验观察到总生存率（OS）呈阳性趋势（HR=0.71, 95% CI 0.50-0.99; P=0.045），所有其他次要终点均显示有利于darolutamide。

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