诺华重磅小干扰RNA降脂新药LEQVIQ在香港商业上市！一年两次，长效降脂，高端固醇血症福音！

其创新的小干扰核酸作用机制使患者每年仅需两次皮下注射即可获得降脂疗效。

通用名：inclisiran

商品名：Leqvio

全部名称：inclisiran，Leqvio

适应症：

用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常：（1）Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法，用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者；（2）Leqvio联合其他降脂疗法，用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者。

用法用量：

皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次。

给药方法：皮下注射使用：Leqvio（inclisiran）用于腹部皮下注射；替代注射部位包括上臂或大腿。不应在活动性皮肤病或损伤部位注射，如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。

1.在给药前，应该对Leqvio（inclisiran）进行目视检查。溶液应该是透明、无色到淡黄色，基本上没有微粒。如果溶液中含有可见的颗粒物，则不应使用该溶液。

2.每个284 mg剂量使用一个单一的预充注射器；每个预充注射器仅供一次性使用。本品仅由专业的医护人员管理和使用。

错过剂量：

（1）如果错过计划剂量少于3 个月，应及时给予Leqvio，并按照患者原来的计划继续给药。

（2）如果错过计划剂量超过 3 个月，则应开始新的给药方案——在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次。

从使用单克隆抗体 PCSK9 抑制剂治疗过渡到本品：可以在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后立即使用本品。为了维持较低的LDL-C，建议在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后2周内给予本品。

规格：

284mg/1.5ml

不良反应：

常见的不良反应包括：注射部位反应，如疼痛、发红或皮疹。

禁忌：

对活性物质或所列的任何辅料（注射用水、氢氧化钠、浓磷酸）过敏。

注意事项：

血液透析：尚未研究血液透析对inclisiran 药代动力学的影响。考虑到 inclisiran 是通过肾脏清除的，在inclisiran 给药后至少 72 小时内不应进行血液透析。

Inclisiran 不是细胞色素 P450 酶或常见药物转运蛋白的抑制剂或诱导剂。因此，预计 inclisiran 不会与其他药物产生具有临床意义的相互作用。 根据可用的有限数据，预计不会与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或其他他汀类药物产生具有临床意义的相互作用。

在特殊人群中使用：

1.老年人（年龄≥65岁）：老年患者无需调整剂量

2.肝功能不全：对于轻度（Child-Pugh A 级）或中度（Child-Pugh B 级）肝功能损害的患者，无需调整剂量。由于没有严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）患者的数据，因此严重肝功能损害的患者应谨慎使用本品。

3.肾功能不全：对于轻度，中度或重度肾功能不全的患者或患有终末期肾脏疾病的患者，无需调整剂量。在严重（重度）肾功能损害患者中使用本品的治疗经验有限，在这些患者中应谨慎使用本品。

4.儿童：尚未确定本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性。

5.怀孕或计划怀孕：怀孕期间应避免使用本品。

6.哺乳或计划哺乳：目前尚不清楚本品是否会进入母乳。

贮藏：

本药品不需要任何特殊的储存条件。不冻结。

作用机制：

Leqvio是一款siRNA疗法。使用该药可以持续降低患者LDL-C引起的心血管疾患的发病率。Leqvio可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。而降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，进而将它们从血液中清除。

安全与疗效：

在ORION-9、ORION-10和ORION-11这三项系列实验中，Inclisiran降脂的持久性、有效性和安全性得到了验证。

ORION-9试验在482名杂合子型FH成人患者中开展，患者随机分组，在第1、90、270和450天分别接受皮下注射Inclisiran 300 mg或安慰剂。试验最终结果表明：17个月时，与基线相比，Inclisiran组中LDL-C水平降低了39.7%，而安慰剂组升高了8.2%，LDL-C水平变化率的组间差异为47.9%。且在所有基因型的FH患者中，LDL-C均显著降低。

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