恩杂鲁胺最早是由日本安斯泰来制药公司与Medivation制药公司联合开发的新抗癌药物，在2012年恩杂鲁胺获得了美国食品药品监督管理局批准上市，到了2016年，Medivation制药公司被美国辉瑞制药公司收购，收购的价格是140亿美元，于是恩杂鲁胺也成为美国辉瑞制药公司旗下的药品，在2019年，恩杂鲁胺获得中国药监局的批准在中国上市，到目前为止，恩杂鲁胺已经在全世界七十多个国家与地区上市。

恩杂鲁胺是一款第二代的雄激素受体抑制类药物，能够阻止雄激素并结合雄激素受体，防止配体-受体复合物的共激活剂与核移位的募集。恩杂鲁胺是口服制剂，作为新型的抗前列腺癌的药物，在临床实验中，恩杂鲁胺适用于医治转移性激素敏感性前列腺癌与去势性前列腺癌。接下来我们一起看看这款药物吧!

恩杂鲁胺是怎么来的呢?

在激素抵抗型前列腺癌的小鼠模型里，研究人员发现了雄激素受体活性升高，所以，控制雄激素受体是根本。在之前治疗前列腺癌的药物中，氟他胺与比卡鲁胺到了治疗后期乏力无效的最大原因便是它们俩变成了激动剂，并不是拮抗剂，所以后期产生了“撤退效应”，但是，为了能够更有效的治疗激素抵抗型前列腺癌，控制小激素受体，研究人员想要在氟他胺与比卡鲁胺的基础上更进一步，研发出新的药物。

于是在药物的相互作用起步，雄激素受体和比卡鲁胺如何作用的结晶虽然没有被解析出来，但是确有一个AR突变和比卡鲁胺的共晶结构。所以知道了“痛点”就好办了。 针对这个痛点，筛选了近200种药物的结构从而出现了MDV3100(恩杂鲁胺及其兄弟姐妹的诞生)。

恩杂鲁胺优点有哪些?

第一个：亲和力好

恩杂鲁胺与既往的药物相比，亲和力好，患者容易吸收，不易出现不良反应。

第二个：阻止AR入核

恩杂鲁胺能够阻止AR发挥作用，也就是不让其入核，但是比卡鲁胺作用后，AR还是肆无忌惮的入核发挥作用，这也就是为什么比卡鲁胺治疗后期乏力的原因之一。

第三个：阻止AR结合DNA

恩杂鲁胺不仅能阻止AR入核，还能控制入核后的AR发挥结合DNA的效果。

恩杂鲁胺正是由于这几个优势，所以才能在现在这个大环境下站稳脚步并向前迈进。综上所述，恩杂鲁胺还是能很有效的治疗前列腺癌的，想要购买的小伙伴们请联系海鸥药房客服哦!