乳腺癌又被称为“粉红杀手”，常见于女性恶性肿瘤中。表皮生长因子受体是酪氨酸激酶的跨膜蛋白受体，它有四个家族成员，分别是HER1/2/3/4，它们能够调节癌变细胞以及正常细胞的迁移、分化、生长以及各个细胞的反应，其中乳腺癌便是最凶险的一个，在所有的原发性乳腺癌患者中有25%~30%都出现过度表达。目前，治疗乳腺癌的有效药物有来那替尼，我们一起来看一下吧!

什么是来那替尼?

来那替尼属于一款不可逆的、口服有效的EGFR抑制类药物，它的主要有效成分是来那替尼游离碱，它能控制HER1/2/4受体和有关联的TK，用来辅助治疗早期HER2过度表达及扩增的乳腺癌成年患者，还控制HER1/2/4、EGFR的信号通路的传导，从而发挥抗癌的作用。

来那替尼最早是由美国惠氏制药公司研究开发的，之后被美国辉瑞制药公司收购后，授权给了美国PUMA生物科技公司负责销售、生产、上市以及研发。在2017年7月份获得美国食品药品监督管理局批准上市，适用于治疗乳腺癌强化辅助化疗药，还能适用于早期HER2+乳腺癌成年患者的治疗。

这是美国第一次批准的“强化辅助治疗”的药物，已经注射曲妥珠单抗但是没有效果的晚期乳腺癌患者。来那替尼拥有很高的抗肿瘤活性，能显著延长HER2+乳腺癌患者无疾病进展存活期，降低癌症的复发风险。

来那替尼作用机理是什么?

来那替尼与赫赛汀的作用很相似，赫赛汀是直接作用在肿瘤细胞的表面，然后和HER-2受体结合，进一步阻断细胞内的信号通路，而来那替尼则是通过癌细胞的内部阻断细胞内信号分子的磷酸化，进而控制肿瘤细胞的增长。

来那替尼治疗乳腺癌的效果如何?

这是一项开放标签、随机、全球的Ⅲ期临床实验研究，研究人员共纳入621位曾经接受过HER2治疗的IV期转移性乳腺癌患者，所有患者都是按一比一随机分组，分别接受拉帕替尼联合卡培他滨以及来那替尼联合卡培他滨的治疗。

研究结果显示，来那替尼治疗组的死亡风险以及疾病进展要比拉帕替尼组下降了24%，PFS取得了2.2个月的绝对获益，除此之外，ORR(33%vs 27%);CBR(45%vs 36%);DoR(8.5 vs 5.6个月)均有改善，CNS转移的干预有所减少(22.8% vs 29.2%， p=0.043)。

通过上述实验能够看出，来那替尼治疗乳腺癌的效果是非常显著的，值得患者放心购买和使用。如果您需要购买的话，可以联系海鸥药房客服下单哦!